أوكابيريدون الجديد المضاد للذهان

أوكابيريدون الجديد المضاد للذهان

وتمت مقارنة أوكابيريدون ، وهو عقار جديد لعقار البنزوكسوكسول بيبيريدين ، مع هالوبيريدول ، وريسبيريدون وريتانسرين في سلسلة كبيرة من الاختبارات الدوائية. أوكابيريدون مثبط ناهض الدوبامين (الأبومورفين ، الأمفيتامين أو الكوكايين) الآثار السلوكية الناجمة عن الجرعات المنخفضة وكان بالتالي متكافئًا مع هالوبيريدول 3 مرات أكثر قوة من الريسبيريدون. منعت أوكابيريدون تمامًا سلوك ناهض الدوبامين بجرعات أعلى قليلاً وكانت بذلك أكثر فاعلية وفعالية من هالوبيريدول وريسبيريدون كان التفكك بين تثبيط سلوك الأبومورفين وتحريض المزيج مرتفعًا بالنسبة للأوكابريدون كما هو الحال بالنسبة للريسبيريدون وأعلى من هالوبيريدول ، مما يوحي ريسبيريدون منخفضة المسؤولية تأثير جانبية خارج الهرمية. كما تسبب أوكابيريدون في استعارة ناهض السيروتونين المضاد (التريبتامين أو الميسكالين أو 5-هيدروكسي تريبتوفان) للتأثيرات السلوكية وكان بالتالي متكافئًا بالريسبيريدون وعلى الأقل بنفس قوة تأثير الريتانسرين عرض أوكابيريدون سيروتونين ودوبامين الخصوم بنفس مستويات الجرعة ، على عكس ريسبيريدون ، الذي كان مضادًا رئيسيًا للسيروتونين. بصرف النظر عن الحماية من المركب 48/80 الفتاكة والفتاكة بافراز والتي لم يتم اعتبارها تعوق تطبيقه السريري ، لم يلاحظ أي آثار ثانوية إضافية في جرعات منخفضة من أوكابريدون. في اختبار الأبومورفين في الكلاب ، كان أوكابيريدون قويًا جدًا أقل من 1. 0 ميكروغرام / كغ وأظهرت بداية سريعة (أقل من 0.5 ساعة) ومدة طويلة من العمل (24 ساعة) وخلص أوكابيريدون إلى أنه مضاد قوي للغاية وفعال للدوبامين- D2 مع ما يصاحب ذلك من مضادات السيروتونين 5-HT2 المكافئة. من المتوقع أن تمارس أوكابيريدون آثارًا شبيهة بالهاروبيريدول على الأعراض الإيجابية لمرضى الفصام ، ولكن مع تحمل آثار جانبية منخفضة خارج هرمية شبيهة بالريسبيريدون ، وتحسين الامتثال للمريض.

المصدر: نفساني